Tricktabletten

Wenn wir Arznei schlucken, soll sie wirken, und zwar schnell. Doch unser Körper macht es heilenden Substanzen nicht leicht, dort hinzukommen, wo sie ihre Kraft entfalten sollen.

Die üblichen Hürden: Sie müssen das Säurebad im Magen überstehen. Dann müssen sie im Darm aufgenommen werden. Und danach darf die Leber sie nicht in unwirksame Bestandteile zerlegen. Dass ein Wirkstoff dort eintrifft, wo ihn sich die Ärzte wünschen, ist Aufgabe der Galeniker – so heißen Pharmatechniker, die sich um die Zubereitung von Arzneien kümmern. Sie lassen sich immer neue Verpackungstricks einfallen, damit Medikamente schneller oder gezielter ihre Aufgabe erfüllen können. Eine besonders raffinierte Methode bringt beispielsweise den Wirkstoff Methylphenidat aus dem Psychopharmakon Concerta in die Blutbahn: Die Tablette ist wie eine Pumpe aufgebaut. Durch winzige Poren in der Außenwand dringt Wasser ein und lässt ein Pulver zu Gel aufquellen, das anfangs etwa die Hälfte der Pille ausfüllt. Das sich ausbreitende Gel drückt den Arzneistoff, der sich in der anderen Hälfte befindet, aus einer Öffnung von nur einem knappen Viertelmillimeter Durchmesser hinaus. Vorteil des Verfahrens: das Methylphenidat gelangt sehr genau dosiert über einen langen Zeitraum in den Körper.

Soll ein Medikament besonders rasch helfen, sieht die Strategie der Arzneiverpacker natürlich anders aus. Die turboschnelle Migränepille Imigran T hat einen eingebauten „Sprengstoff“: Wie ein Brausebonbon zersetzt sie sich beim Kontakt mit Magensäure innerhalb von Sekunden, das enthaltene Sumatriptan sprudelt heraus und kann schon 30 Minuten nach dem Schlucken wirken. Nicht ganz so spektakulär, aber ebenfalls zügig funktioniert die Dispers-Tablette des Schmerzmittels Diclac: Sie zerfällt innerhalb kurzer Zeit im Magen, danach bildet der Arzneistoff zusammen mit der Magensäure einen mikrofeinen Niederschlag, der schnell ins Blut aufgenommen werden kann. Manchmal ist es jedoch wichtiger, dass die Wirkung eines Schmerzmittels lange anhält. Für diese Fälle gibt es die Arznei in einer anderen Hülle: Bei der so genannten Retardtablette ist das Diclofenac in eine Matrix eingebettet, aus der es nur langsam nach und nach freigesetzt wird. Eine dritte Darreichungsform des Medikaments verbindet beide Eigenschaften: Die ID-Tabletten bestehen aus zwei Schichten. Aus der einen wird das Schmerzmittel als „Initial-Dosis“ schnell herausgelöst, die andere gibt es über einen längeren Zeitraum allmählich weiter frei.

Die Magensäure zerstört viele Wirkstoffe; umgekehrt greift eine Reihe der Substanzen die Magenschleimhaut an. In diesen Fällen bekommen Pillen einen Schutzmantel, der sich erst im alkalischen Milieu des Darms auflöst. Das verlangt vom Patienten üblicherweise Geduld. Denn Tabletten und Dragees, die größer sind als zwei Millimeter, bleiben zunächst einmal im Magen liegen. Erst bei der nächsten Peristaltikwelle, die alle paar Stunden dessen Inhalt portionsweise in den Dünndarm schiebt, werden die Arzneimittel weiterbefördert.

Auch für dieses Problem fanden Galeniker eine Lösung: Sie verpacken den Wirkstoff in ummantelte Minitabletten und stecken diese in eine Transport-Kapsel oder -Tablette, die sich im Magen auflöst. Die dort frei gelegten Winzlinge rutschen ohne Wartezeit weiter in den Darm. Der Magensäureblocker Antra Mups (= Multiple Unit Pellet System) funktioniert nach diesem Prinzip: In jeder der hellrosa Tabletten stecken rund 1000 winzige Pellets von nur einem halben Millimeter Durchmesser.

Viele Substanzen können bislang nicht geschluckt werden, zum Beispiel Insulin: Dessen Eiweißstruktur würde im Verdauungstrakt in seine Bestandteile zerlegt, bevor es in die Blutbahn gelangen könnte. Für Diabetiker bedeutet das, dass sie sich das Hormon mehrmals täglich spritzen müssen. Lange haben Galeniker nach Alternativen gesucht. Inzwischen wurden Forscher der Firmen Sanofi- Aventis und Pfizer in gemeinsamer Entwicklungsarbeit fündig: Es gelang ihnen, Insulin in Partikel von zwei bis fünf tausendstel Millimeter Größe zu verpacken. Die sind klein genug, um in tiefe Lungenbereiche eingeatmet zu werden. Die Europäische Arzneimittelbehörde prüft zurzeit den Zulassungsantrag für ein Aerosol. Es sieht so aus, als könnten Diabetiker schon im nächsten Jahr die Spritze für ihr kurz wirkendes Insulin beiseite legen und die Hormonration stattdessen einfach einatmen.